Co je Artemisinin?
Artemisinin (C15H22O5）je organická sloučenina. Artemisinin je bezbarvý jehličkovitý krystal seskviterpenového laktonu s peroxidovou skupinou extrahovaný ze stonků a listů složeného květenství Artemisia annua. Farmakolog Tu Youyou ho objevil v roce 1971. Je to bezbarvý jehličkovitý krystal s bodem tání 156-157 stupně. Je snadno rozpustný v chloroformu, acetonu, ethylacetátu a benzenu, rozpustný v ethanolu a etheru, mírně rozpustný ve studeném petroletheru a téměř nerozpustný ve vodě. Protože speciální peroxyskupiny je tepelně nestabilní a snadno se rozkládá vlhkostí, teplem a redukčními látkami.
Oblast použití
Artemisinin je nejúčinnějším lékem pro léčbu rezistence vůči malárii. Kombinovaná terapie s léky na bázi artemisininu je v současnosti také nejúčinnějším a nejdůležitějším prostředkem léčby malárie. S prohlubujícím se výzkumem bylo objeveno a aplikováno stále více dalších účinků artemisininu, např. protinádorové, léčba plicní hypertenze, antidiabetes, embryotoxicita, antimykotika, imunitní regulace atd.
1) Antimalarika
Peroxy vazba ve struktuře artemisininu je oxidativní a je základní skupinou pro antimalarika. Artemisia annua může nejen zabíjet patogenní parazity, ale má také účinek proti schistosomiáze, léčbu infekce Toxoplasma gondii, účinek proti Pneumocystis carinii, antikokcidiální účinek a tak dále. Klinické studie prokázaly, že artemisinin a jeho deriváty nezjistily žádné významné vedlejší účinky při léčbě malárie.
2) Protinádorové
Určitá dávka artemisininu může vyvolat apoptózu buněk rakoviny jater, buněk rakoviny prsu, buněk rakoviny děložního čípku a dalších rakovinných buněk a významně inhibovat růst rakovinných buněk. Artemisinin může regulovat expresi cyklinu v nádorových buňkách, zvýšit účinek CKI a způsobit zástavu buněčného cyklu nádoru; nebo indukovat apoptózu a inhibovat nádorovou angiogenezi, aby se zabránilo výskytu a vývoji nádorů.
3) Léčba plicní hypertenze
Artemisinin pro léčbu plicní arteriální hypertenze: Snižuje plicní arteriální tlak u pacientů s PAH rozšířením krevních cév, zlepšením symptomů.
4) Imunomodulační
Studie zjistily, že dávkování artemisininu a jeho derivátů může lépe inhibovat mitogen T lymfocytů, aniž by způsobilo cytotoxicitu, a tím indukovat proliferaci lymfocytů sleziny u myší. Toto zjištění má dobrou referenční hodnotu pro léčbu autoimunitních onemocnění zprostředkovaných T lymfocyty
5) Antifungální
Antifungální účinek artemisininu také způsobuje, že artemisinin vykazuje určitou antibakteriální aktivitu. Studie potvrdily, že struskový prášek a odvar z artemisininu mají určitý bakteriostatický účinek na Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Shigella spp.
6) Antidiabetikum
Artemisinin mění alfa buňky produkující glukagon na beta buňky produkující inzulín. Artemisinin se váže na protein zvaný gefyrin, který aktivuje receptor GABA, hlavní spínač v buněčné signalizaci, což vede k produkci inzulínu.
7) Jiná aplikace
Artemisinin se také klinicky používá v kombinaci s Cordyceps sinensis, který může inhibovat recidivu lupusové nefritidy a dosáhnout efektu ochrany ledvin. Jeho antifibrotický účinek může významně snížit stupeň fibrózy v plicní tkáni a má dobré praktické vyhlídky pro prevenci a léčbu jizev.